Untersuchungen zum Wirkungsmechanismus permeationsfördernder basischer Polypeptide

M. Frimmer 1 , 2  and E. Buddecke 1 , 2
  • 1 Aus dem Pharmakologischen Institut der Universität Gießen
  • 2 Physiologisch-Chemischen Institut der Universität Tübingen

Die anionischen Polysaccharide Chondroitinsulfat-Protein und Hyaluronat entfalten in wäßriger Lösung in Konzentrationen zwischen 10 und 20 mg/ml einen Molekularsiebeffekt, der in einer Beeinflussung der Diffusion gelöster Substanzen zum Ausdruck kommt und Analogien zu den in der Basalmembran von Blutkapillaren ablaufenden Permeationsvorgängen aufweist. Während Makromoleküle (Rinderserumalbumin, kolloidales Gold [198Au]) Chondroitinsulfat-Protein- bzw. Hyaluronat-Schichten nur langsam oder überhaupt nicht durchdringen, wird die Diffusion von T2O, Ca2® und Glucose weniger stark behindert. Die Diffusion von molekularem Sauerstoff wird nicht beeinflußt. Chondroitin-4-sulfat und Rinderserumalbumin zeigen diese diffusionsbehindernde Wirkung nicht.

Die durch anionische Polysaccharide bewirkte Diffusionsbehinderung kann durch Polykationen (lysinreiches Polypeptid aus Kalbsthymus, Poly-L-Lysin, Oligo-N-methyl-morpholiniumpropylenoxid), ferner durch Trypsin, α-Chymotrypsin und Kallikrein, nicht jedoch durch basische Aminosäuren und Peptide (Lys, Arg, His, Arg-Gly-Arg) oder Histamin aufgehoben werden.

Die wirksamen Polykationen beeinflussen Chondroitinsulfat-Protein und Hyaluronat durch Änderung ihrer makromolekularen Eigenschaften (Hydratation, Viskosität, Löslichkeit), in höheren Konzentrationen reagieren sie mit ihnen unter Bildung definierter wasserunlöslicher Komplexe (Präzipitate).

Die Reaktion anionischer Polysaccharide mit biogenen basischen Polypeptiden wird als möglicher physiologischer Regelmechanismus zur Beeinflussung der Blutkapillar-Permeabilität aufgefaßt.

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